生命科学関連特許情報

タイトル:公開特許公報(A)_色素沈着改善治療薬
出願番号:2003189581
年次:2004
IPC分類:7,A61K31/195,A61K31/19,A61K31/198,A61K31/375,A61K31/4188,A61K31/525,A61K35/78,A61K38/00,A61P17/00,A61P43/00


特許情報キャッシュ

高田 任康 竹村 司 JP 2004091473 公開特許公報(A) 20040325 2003189581 20030701 色素沈着改善治療薬 高田 任康 591038624 竹村 司 502253559 八嶋 敬市 100084353 高田 任康 竹村 司 JP 2002204431 20020712 7 A61K31/195 A61K31/19 A61K31/198 A61K31/375 A61K31/4188 A61K31/525 A61K35/78 A61K38/00 A61P17/00 A61P43/00 JP A61K31/195 A61K31/19 A61K31/198 A61K31/375 A61K31/4188 A61K31/525 A61K35/78 J A61P17/00 A61P43/00 121 A61K37/02 30 OL 15 4C084 4C086 4C088 4C206 4C084AA01 4C084AA02 4C084BA01 4C084BA15 4C084DC31 4C084NA14 4C084ZA891 4C084ZC751 4C086AA01 4C086AA02 4C086BA18 4C086CB09 4C086CB28 4C086MA03 4C086MA04 4C086NA14 4C086ZA89 4C086ZC75 4C088AB60 4C088NA14 4C088ZA89 4C088ZC75 4C206AA01 4C206AA02 4C206DA09 4C206FA44 4C206FA53 4C206MA03 4C206MA04 4C206NA14 4C206ZA89 4C206ZC75 【0001】【発明の属する技術分野】本発明は色素沈着改善治療薬に関し、詳しくは、人間の顔に出現する肝斑(シミ)、リール黒皮症(女子顔面黒皮症)、雀卵斑(そばかす)、炎症後色素沈着などに対して医師が患者に投与する内用治療薬(飲み薬)に関する。【0002】【従来の技術】炎症後色素沈着や肝斑、いわゆる30代以降の妊娠可能な女性にできはじめるシミの治療法としては、トラネキサム酸の内服投与が有効であることが知られている。トラネキサム酸を化粧品中に微量配合することでアレルギー性皮膚炎等を有効に予防、抑制することが知られている(特公昭47−1479号)。又トラネキサム酸自体を主成分とする肝斑等への外用治療薬には特許第2618657号(特開平1−93519号)がある。【0003】トラネキサム酸とビタミンC、タチオンの内用、またハイドロキノンやコウジ酸の外用に効果があるとされている。更に、本願発明者の一人による特開平6−80564号の抗色素沈着治療薬が内用薬として知られている。この治療薬の組成物はトラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類とからなり、肝斑(シミ)の治療に関しては特に有効である。従って、これらの事例からトラネキサム酸を外用の化粧品又は内用の抗色素沈着治療薬として使用することが非常に安全性が高く、長期使用に耐えるものであることが理解できる。【0004】リール黒皮症は、素因のある成人女子に外来性、化粧品等の物質が皮膚に作用して惹起され、日光照射により悪化する。治療法としては副腎皮質ホルモン含有軟膏や抗ヒスタミン剤を塗布し、ビタミンCやSH製剤を飲用する。雀卵斑(そばかす)は、主に5、6歳ごろ発症し、思春期に顕著となり、高齢になると漸次不明瞭となる。そばかす膏、そばかす乳剤、マクラニン、三塩化酢酸などを貼付する。【0005】【特許文献1】特公昭47−1479号【特許文献2】特許第2618657号【特許文献3】特開平6−80564号【0006】【発明が解決しようとする課題】前記特開平6−80564号の抗色素沈着治療薬は明らかに肝斑に効果が認められた。共に医師である本願の両発明者には、肝斑に対し更に一層有効であり、且つリール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症などに対しても効果のある治療薬が求められていた。また体質により異なる人体に副作用発生を極度に最小限度に押さえるために、有効成分数を少なくした治療薬も求められていた。【0007】【課題を解決するための手段】本願発明は、トラネキサム酸とビタミンCとに加えて、カンゾウ(甘草)、ビオチン、Lシステイン、グルタチオン、チオプロニンを選択的にまたは併用する。他の発明は、トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群もしくはそれらの塩類やビタミンB6群もしくはそれらの塩類とに加えて、カンゾウ(甘草)、ビオチン、Lシステイン、グルタチオン、チオプロニンを選択的にまたは併用すると、肝斑又はリール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症に対し治療効果が時間的に早期に発現し、極めて効果が高い。更に他の発明は、トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩に加えて、Lシステイン、Lシステインと甘草、又はLシステインとチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬とすると、肝斑(シミ)に対して極めて有効であるとの効果が出た。【0008】トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩に加えて、Lシステイン、Lシステインと甘草、又はLシステインとチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬が、有効に作用する疾患としては、リール黒皮症、女子顔面黒皮症、苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎、戦争黒皮症、代謝障害に伴う色素沈着症、老人性色素斑(老人のしみ)、網状肢端色素沈着症、雀卵斑(そばかす)、夏目斑、慢性色素性紫斑、光線性花弁状色素斑、光線性白斑黒皮症、炎症後色素沈着症、湿疹・皮膚炎後の色素沈着症、肝斑(しみ)がある。【0009】ビタミンB2群もしくはその塩類としては、リボフラビン、リン酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウムなどが挙げられる。又ビタミンB6群もしくはその塩類としては、ピリドキシン、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキシン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ピリドキサール、ピリドキサミン、二塩酸ピリドキサミン、リン酸ピリドキサミンなどが挙げられる。肝斑等に対し治療効果は時間的に緩やかであるが、単純な一つトラネキサム酸を有効成分とすると、体質により異なる人体での副作用発生は限りなくゼロになった。【0010】【発明の実施の形態】以下本発明について説明する。本発明の色素沈着改善治療薬は使用量としては、遊離酸又は遊離塩基として成人1日量、トラネキサム酸:50〜3000mg、ビタミンC:10〜3000mg、ビタミンB2群:0.5〜90mg、ビタミンB6群:0.5〜200mg、及びカンゾウ(甘草):1日量生薬として50〜2000mg、ビオチン:0.1〜10mg、Lシステイン:5〜400mg、グルタチオン:5〜500mg、及びチオプロニン:10〜1000mgを使用する。その量を1回又は数回に分けて使用する。これらの1日の各服用量は、平均的な日本人の成人が、充分に吸収し消化できて、治療効果が最大になるように、治療経験により決定されたものである。例えば、トラネキサム酸が50mg以下だと効果が少なめとなり、トラネキサム酸が3000mg以上投与してもそれ以上の治療効果がなく、徒にトラネキサム酸を摂取したことになるからである。トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群、ビタミンB6群の4成分に追加するカンゾウ(甘草)とビオチンとLシステインとグルタチオンとチオプロニンは併用することが好ましい。これらの中でカンゾウ(甘草)、Lシステイン及びチオプロニンが更に好ましくLシステインが最も好ましい。【0011】次に、剤型としては錠剤、カプセル、粒剤、液剤などの内服剤として使用する。その場合、必要に応じて賦形剤、結合剤、崩壊剤などの医薬品添加物又は他の活性剤を含めることができる。賦形剤には例えば、乳糖、精製白糖、軽質無水ケイ酸、微結晶セルロースなど、また結合剤には例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビピニルピロリドン、結晶セルロースなど、更にまた崩壊剤には例えば、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、コーンスターチなどが用いられる。その他の活性剤の1例として、パントテン酸又はその塩、パンテノール、ビオチン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビタミンE群などが挙げられる。これらを上記有効成分とともに含めることにより、本発明の効果がより増す場合がある。【0012】実施例1主に肝斑(シミ)と少数の雀卵斑(そばかす)の患者に対して、発明者の両医師が次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表1に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。基本処方 (ビタミンB2、B6抜き)単一成分          1回量            1日量トラネキサム酸       500mg          1500mgビタミンC         200mg           600mgカンゾウ(甘草)      300mg           900mgビオチン            2mg             6mgLシステイン         20mg            60mgグルタチオン         30mg            90mgチオプロニン        100mg           300mg【0013】【表1】氏名  性 年齢 病名  程度 効果発現時期 効果(判定時期) 備考A.M 女 20  雀卵斑 軽  6週間    有効(7ケ月)  継続K.O 女 29  肝斑  中  2週間    有効(3ケ月)  継続Y.T 女 33  肝斑  中  2週間    不明(来医院無) 継続S.P 女 60  肝斑  中  4週間    有効(3ケ月)  継続D.Y 女 47  肝斑  重  4週間    有効(3ケ月)  継続F.H 女 66  肝斑  中  4週間    有効(5ケ月)  継続U.N 女 52  肝斑  中  2週間    有効(7ケ月)  継続I.G 女 44  肝斑  中  4週間    有効(3ケ月)  継続K.R 女 52  肝斑  中  4週間    有効(5ケ月)  継続W.I 女 39  肝斑  重  2週間    著効(6ケ月)  継続F.K 女 42  肝斑  中  2週間    有効(4ケ月)  継続K.T 女 57  肝斑  中  2週間    有効(3ケ月)  継続U.K 女 31  肝斑  中  4週間    有効(6ケ月)  継続J.M 女 65  肝斑  中  2週間    有効(5ケ月)  継続F.J 女 55  肝斑  中  2週間    有効(6ケ月)  継続E.I 女 60  肝斑  重  4週間    有効(4ケ月)  継続【0014】肝斑等に対し治療効果は長くて弱半年近く掛かっているが、トラネキサム酸とビタミンCとカンゾウ(甘草)とビオチンとLシステインとグルタチオンとチオプロニンを有効成分とすると、体質により異なる人体での副作用発生は限りなくゼロになり、まったく認められなかった。【0015】実施例2主に肝斑(シミ)と少数の雀卵斑(そばかす)とリール黒皮症と炎症後色素沈着症の患者に対して、次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表2に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。基本処方 (ビタミンB2、B6入り)成分            1回量            1日量トラネキサム酸       500mg         1500mgビタミンC         200mg          600mgビタミンB2(FAD) 10〜15mg        30〜45mgビタミンB6(リン酸ピリドキサール)20〜30mg  60〜90mgカンゾウ(甘草)      300mg          900mgビオチン            2mg            6mgLシステイン         20mg           60mgグルタチオン         30mg           90mgチオプロニン        100mg          300mg【0016】【表2】氏名  性 年齢 病名   程度 効果発現時期 効果(判定時期) 備考O.K 女 47  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続O.M 女 19  雀卵斑  軽 12週間    有効(4ヶ月)  継続K.M 女 32  肝斑   中  4週間    有効(1.5ヶ月)  継続K.T 女 27  肝斑   中   不明    不明(来院不明) 継続S.T 女 57  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続S.Y 女 52  肝斑   重  4週間    有効(2ヶ月)  継続T.E 女 58  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続F.S 女 57  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続H.R 女 57  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続Y.M 女 50  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続Y.N 女 50  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続N.H 女 57  肝斑   中  8週間    有効(2ヶ月)  継続N.Y 女 44  肝斑   重  8週間    有効(2ヶ月)  継続I.K 女 46  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続O.R 女 54  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続W.K 女 46  肝斑   重  4週間    著効(2ヶ月)  継続T.K 女 48  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続K.K 女 55  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続T.H 女 61  肝斑   中  4週間    不明(2ヶ月)  継続S.K 女 48  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続J.K 女 70  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続S.J 女 59  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続R.Y 女 51  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続E.W 女 55  肝斑   重  4週間    有効(2ヶ月)  継続T.A 女 52 リール黒皮 中  4週間    有効(2ヶ月)  継続T.Y 女 61  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続M.M 女 64 リール黒皮 中  4週間    有効(2ヶ月)  継続N.M 女 45  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続M.C 女 39 炎症後色素沈着 中 8〜12週間 著効(2ヶ月) 継続G.S 女 50  肝斑   重  2週間    有効(2ヶ月)  継続F.S 女 56  肝斑   中  4週間    著効(2ヶ月)  継続O.S 女 53  肝斑   中  4週間    有効(2ヶ月)  継続K.Y 女 49  肝斑   中  4週間    著効(2ヶ月)  継続【0017】表1と表2中で、「程度」は治療前患者の肝斑又はそばかすの色素沈着度を示し、「重」は厚化粧でも隠し得ない色素沈着である。「中」は厚化粧では隠せるが、普通の化粧では隠し得ない色素沈着、「軽」は普通の化粧では隠せるが、薄化粧では隠し得ない色素沈着である。また「有効」は色素沈着が、「重」→「中」、「重」→「軽」、「重」→消滅や「中」→「軽」、「中」→消滅や「軽」→消滅等にそれぞれ治療されたことを示している。【0018】比較のため表3に本願発明者の一人による特開平6−80564号の効果を示す。表3の最終効果判定は出願人の一人が投与期間終了後に行った。【表3】【0019】表3のG−4が表2の「重」に相当し、厚化粧でも隠し得ない色素沈着である。同様にG−3が「中」に相当し厚化粧では隠せるが、普通の化粧では隠し得ない色素沈着、同様にG−2が「軽」で普通の化粧では隠せるが、薄化粧では隠し得ない色素沈着である。さて表3中では症状が「重」の患者では、である。これらの患者が治るまでに10週から32週即ち2.5ヶ月から7.5ヶ月要している。【0020】一方本願の実施例2では症状が「重」の患者は、S.Y   女   52   肝斑   重   有効1ヶ月N.Y   女   44   肝斑   重   有効2ヶ月W.K   女   46   肝斑   重   著効E.W   女   55   肝斑   重   有効1ヶ月G.S   女   50   肝斑   重   有効2週間である。これらの患者が治るまでに最短で2週間、最長でも2ヶ月しか要していない。更に表2から明らかのように症状が「中」の患者については殆ど顕著な効果が現れている。【0021】実施例3次の基本成分からなる服用薬である。成分         1日量トラネキサム酸    1500mgビタミンB2       60mgビタミンB6       60mgビタミンC       600mgLシステイン      240mg主に肝斑(シミ)の患者に対して、次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表4に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0022】【表4】氏名  性 年齢 程度 効果発現時期 効果(判定時期)   備考S.O 女 47  中   4週間   有効(4週間)    継続M.K 女 19  軽    不明   不明         継続M.Y 女 44  重   8週間   著効(8週間)    継続S.O 女 54  中   4週間   有効(4週間)    継続H.M 女 46  重   6週間   著効(6週間)    継続Y.N 女 48  中   4週間   有効(4週間)    継続F   女 55  中   4週間   有効(4週間)    継続K.W 女 48  中   4週間   有効(4週間)    継続K.S 女 55  重   4週間   有効(4週間)    継続K.I 女 53  中   8週間  やや有効(8週間)   継続A.T 女 52  中   4週間   有効(4週間)    継続Y.T 女 61  中   4週間   著効(4週間)    継続K.I 女 49  中   4週間   有効(4週間)    継続T.M 女 39  中  8〜12週間 有効(8〜12週間) 継続S.F 女 56  中   4週間   著効(4週間)    継続S.O 女 53  中   4週間   有効(4週間)    継続【0023】表4から明らかのようにこれらの患者で目に見える効果が始まるまでに最短で4週間、最長でも12週間しか要していない、更に症状が「中」の患者については殆ど4週間以内に顕著に効果が現れている。実施例4次の基本成分からなる内服薬である。成分         1日量トラネキサム酸    1500mgビタミンB2       60mgビタミンB6       60mgLシステイン      240mgビタミンC       600mg甘草          900mg主に肝斑(シミ)の患者に対して、発明者の医師が患者に処方した例を説明する。処方量1日3回に分けて服用投与した場合の結果を表5に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0024】【表5】氏名  性 年齢 程度  効果発現時期 効果(判定時期)  備考T.M 女 46  中の上  1週間   著効(6週間)   継続K.Y 女 67  中    3週間   有効(8週間)   継続K.M 女 47  中    2週間   著効(8週間)   継続O.A 女 47  重    3週間   有効(6週間)   継続M.T 女 41  中    4週間   有効(8週間)   継続表5から明らかのようにこれらの患者に有効が見られるまでに最長でも4週間しか要していない、更に症状が「中」の患者については著効が見られるまで殆ど2週間以内に効果が現れている。【0025】実施例5次の基本成分からなる内服薬である。成分         1日量トラネキサム酸    1500mgビタミンB2       60mgビタミンB6       60mgLシステイン      240mgビタミンC       600mgチオプロニン      300mg主に肝斑(シミ)の患者に対して、発明者の医師が患者に処方した他の例を説明する。処方量1日3回に分けて服用投与した場合の結果を表6に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0026】【表6】氏名  性 年齢 程度  効果発現時期 効果(判定時期)  備考F.Y 女 39  中    4週間   有効(8週間)   継続K.Y 女 35  中    3週間   有効(8週間)   継続N.M 女 49  中    2週間   有効(6週間)   継続M.M 女 54  軽    3週間   著効(6週間)   継続表6から明らかのようにこれらの患者に有効が現れるまでに最長でも4週間しか要していない、更に症状が「軽」の患者については3週間以内に著効効果が現れている。【0027】実施例6トラネキサム酸、アスコルビピン酸、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、Lシステイン、乳糖、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースを混合し、75%エタノールを加えて常法により造粒し、乾燥した後、製粒した。この粒に結晶セルロース及びステアリン酸マグネシウムを加えて打錠して、9錠中に以下の成分・含量を有する錠剤を得た。成分              分量(mg/9錠)トラネキサム酸            1500アスコルビン酸             600リボフラビン              60塩酸ピリドキシン            60Lシステイン              240乳糖                  86低置換度ヒドロキシプロピルセルロース  270ヒドロキシプロピルセルロース      32結晶セルロース             315ステアリン酸マグネシウム        32合計                 3150(350mg/錠)【0028】実施例7トラネキサム酸、アスコルビン酸、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、Lシステイン、精製白糖、コーンスターチ及びヒドロキシプロピルセルロースを混合し、75%エタノールを加えて常法により造粒し、乾燥した後、整粒、分級して、3包中に以下の成分・含量を有する顆粒剤を得た。成分              分量(mg/3包)トラネキサム酸            1500アスコルビン酸             600リボフラビン              60塩酸ピリドキシン            60Lシステイン              240精製白糖               1545コーンスターチ             450ヒドロキシプロピルセルロース      45合計                 4500(1500mg/包)【0029】【発明の効果】トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群とB6群に加えカンゾウ及び/又はビオチン及び/又はLシステイン及び/又はグルタチオン及び/又はチオプロニンを併用した場合は、効果が短期間に現れ、肝斑、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症に対して、より効果的な優れた医薬となった。また、トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群とB6群に加え、Lシステインを併用するか、Lシステインと甘草又はLシステインとチオプロニンを併用した場合は、特に肝斑に対して早期に有効な医薬となった。 トラネキサム酸と、カンゾウ(甘草)又はビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、カンゾウ(甘草)又はビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)又はビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビオチンと、Lシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、Lシステインと、グルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、及びLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、及びグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)又はビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、ビオチンと、Lシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、Lシステインと、グルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)又はビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、及びビオチン又はLシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、ビオチンと、Lシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、Lシステインと、及びグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステイン又はグルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオン又はチオプロニンのうち一つと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、及びLシステインを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、及びLシステインを有効成分として含有する内服用の肝斑(シミ)治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及び甘草を有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及びチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬。 【課題】女性の肌を荒らす、肝斑、リール黒皮症、湿疹・皮膚炎後の色素沈着症、雀卵斑、炎症後色素沈着などに対する優れた内用治療薬を開発する。【解決手段】トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群もしくはそれらの塩類やビタミンB6群もしくはそれらの塩類に加えて、カンゾウ(甘草)、ビオチン、Lシステイン、グルタチオン及びチオプロニンを選択的に併用する。ビタミンB2群もしくはその塩類としては、リボフラビン、リン酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)等がある。又ビタミンB6群もしくはその塩類としては、ピリドキシン、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキシン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ピリドキサール、ピリドキサミン、二塩酸ピリドキサミン等がある。


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特許公報(B2)_色素沈着改善治療薬

生命科学関連特許情報

タイトル:特許公報(B2)_色素沈着改善治療薬
出願番号:2003189581
年次:2011
IPC分類:A61K 31/195,A61K 31/198,A61K 31/375,A61K 31/4188,A61K 31/4415,A61K 31/525,A61K 36/48,A61K 38/00,A61P 17/00,A61P 43/00


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高田 任康 竹村 司 JP 4786127 特許公報(B2) 20110722 2003189581 20030701 色素沈着改善治療薬 高田 任康 591038624 竹村 司 502253559 廣田 雅紀 100107984 高田 任康 竹村 司 JP 2002204431 20020712 20111005 A61K 31/195 20060101AFI20110915BHJP A61K 31/198 20060101ALI20110915BHJP A61K 31/375 20060101ALI20110915BHJP A61K 31/4188 20060101ALI20110915BHJP A61K 31/4415 20060101ALI20110915BHJP A61K 31/525 20060101ALI20110915BHJP A61K 36/48 20060101ALI20110915BHJP A61K 38/00 20060101ALI20110915BHJP A61P 17/00 20060101ALI20110915BHJP A61P 43/00 20060101ALI20110915BHJP JPA61K31/195A61K31/198A61K31/375A61K31/4188A61K31/4415A61K31/525A61K35/78 JA61K37/02A61P17/00A61P43/00 121 A61K31/195, 31/198, 31/375, 31/4188, 31/4415, 31/525, 36/484, 38/06 MEDLINE/WPIDS 特開平6−80564号公報 基礎と臨床,1981,Vol.15,No.12,pp.6127−6133 3 2004091473 20040325 13 20060314 2008010155 20080423 横尾 俊一 森井 隆信 前田 佳与子 【0001】【発明の属する技術分野】本発明は色素沈着改善治療薬に関し、詳しくは、人間の顔に出現する肝斑(シミ)、リール黒皮症(女子顔面黒皮症)、雀卵斑(そばかす)、炎症後色素沈着などに対して医師が患者に投与する内用治療薬(飲み薬)に関する。【0002】【従来の技術】炎症後色素沈着や肝斑、いわゆる30代以降の妊娠可能な女性にできはじめるシミの治療法としては、トラネキサム酸の内服投与が有効であることが知られている。トラネキサム酸を化粧品中に微量配合することでアレルギー性皮膚炎等を有効に予防、抑制することが知られている(特公昭47−1479号)。又トラネキサム酸自体を主成分とする肝斑等への外用治療薬には特許第2618657号(特開平1−93519号)がある。【0003】トラネキサム酸とビタミンC、タチオンの内用、またハイドロキノンやコウジ酸の外用に効果があるとされている。更に、本願発明者の一人による特開平6−80564号の抗色素沈着治療薬が内用薬として知られている。この治療薬の組成物はトラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類とからなり、肝斑(シミ)の治療に関しては特に有効である。従って、これらの事例からトラネキサム酸を外用の化粧品又は内用の抗色素沈着治療薬として使用することが非常に安全性が高く、長期使用に耐えるものであることが理解できる。【0004】リール黒皮症は、素因のある成人女子に外来性、化粧品等の物質が皮膚に作用して惹起され、日光照射により悪化する。治療法としては副腎皮質ホルモン含有軟膏や抗ヒスタミン剤を塗布し、ビタミンCやSH製剤を飲用する。雀卵斑(そばかす)は、主に5、6歳ごろ発症し、思春期に顕著となり、高齢になると漸次不明瞭となる。そばかす膏、そばかす乳剤、マクラニン、三塩化酢酸などを貼付する。【0005】【特許文献1】特公昭47−1479号【特許文献2】特許第2618657号【特許文献3】特開平6−80564号【0006】【発明が解決しようとする課題】前記特開平6−80564号の抗色素沈着治療薬は明らかに肝斑に効果が認められた。共に医師である本願の両発明者には、肝斑に対し更に一層有効であり、且つリール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症などに対しても効果のある治療薬が求められていた。また体質により異なる人体に副作用発生を極度に最小限度に押さえるために、有効成分数を少なくした治療薬も求められていた。【0007】【課題を解決するための手段】 上記課題を解決するために本発明は、トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬を提供する。 本発明は、トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及びカンゾウ(甘草)を有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬を提供する。 本発明は、トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及びチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬を提供する。【0008】トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩に加えて、Lシステイン、Lシステインと甘草、又はLシステインとチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬が、有効に作用する疾患としては、リール黒皮症、女子顔面黒皮症、苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎、戦争黒皮症、代謝障害に伴う色素沈着症、老人性色素斑(老人のしみ)、網状肢端色素沈着症、雀卵斑(そばかす)、夏目斑、慢性色素性紫斑、光線性花弁状色素斑、光線性白斑黒皮症、炎症後色素沈着症、湿疹・皮膚炎後の色素沈着症、肝斑(しみ)がある。【0009】ビタミンB2群もしくはその塩類としては、リボフラビン、リン酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウムなどが挙げられる。又ビタミンB6群もしくはその塩類としては、ピリドキシン、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキシン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ピリドキサール、ピリドキサミン、二塩酸ピリドキサミン、リン酸ピリドキサミンなどが挙げられる。肝斑等に対し治療効果は時間的に緩やかであるが、単純な一つトラネキサム酸を有効成分とすると、体質により異なる人体での副作用発生は限りなくゼロになった。【0010】【発明の実施の形態】以下本発明について説明する。本発明の色素沈着改善治療薬は使用量としては、遊離酸又は遊離塩基として成人1日量、トラネキサム酸:50〜3000mg、ビタミンC:10〜3000mg、ビタミンB2群:0.5〜90mg、ビタミンB6群:0.5〜200mg、及びカンゾウ(甘草):1日量生薬として50〜2000mg、ビオチン:0.1〜10mg、Lシステイン:5〜400mg、グルタチオン:5〜500mg、及びチオプロニン:10〜1000mgを使用する。その量を1回又は数回に分けて使用する。これらの1日の各服用量は、平均的な日本人の成人が、充分に吸収し消化できて、治療効果が最大になるように、治療経験により決定されたものである。例えば、トラネキサム酸が50mg以下だと効果が少なめとなり、トラネキサム酸が3000mg以上投与してもそれ以上の治療効果がなく、徒にトラネキサム酸を摂取したことになるからである。トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群、ビタミンB6群の4成分に追加するカンゾウ(甘草)とビオチンとLシステインとグルタチオンとチオプロニンは併用することが好ましい。これらの中でカンゾウ(甘草)、Lシステイン及びチオプロニンが更に好ましくLシステインが最も好ましい。【0011】次に、剤型としては錠剤、カプセル、粒剤、液剤などの内服剤として使用する。その場合、必要に応じて賦形剤、結合剤、崩壊剤などの医薬品添加物又は他の活性剤を含めることができる。賦形剤には例えば、乳糖、精製白糖、軽質無水ケイ酸、微結晶セルロースなど、また結合剤には例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビピニルピロリドン、結晶セルロースなど、更にまた崩壊剤には例えば、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、コーンスターチなどが用いられる。その他の活性剤の1例として、パントテン酸又はその塩、パンテノール、ビオチン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビタミンE群などが挙げられる。これらを上記有効成分とともに含めることにより、本発明の効果がより増す場合がある。【0012】実施例1主に肝斑(シミ)と少数の雀卵斑(そばかす)の患者に対して、発明者の両医師が次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表1に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。基本処方 (ビタミンB2、B6抜き)【0013】【表1】【0014】肝斑等に対し治療効果は長くて弱半年近く掛かっているが、トラネキサム酸とビタミンCとカンゾウ(甘草)とビオチンとLシステインとグルタチオンとチオプロニンを有効成分とすると、体質により異なる人体での副作用発生は限りなくゼロになり、まったく認められなかった。【0015】実施例2主に肝斑(シミ)と少数の雀卵斑(そばかす)とリール黒皮症と炎症後色素沈着症の患者に対して、次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表2に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。基本処方 (ビタミンB2、B6入り)【0016】【表2】【0017】表1と表2中で、「程度」は治療前患者の肝斑又はそばかすの色素沈着度を示し、「重」は厚化粧でも隠し得ない色素沈着である。「中」は厚化粧では隠せるが、普通の化粧では隠し得ない色素沈着、「軽」は普通の化粧では隠せるが、薄化粧では隠し得ない色素沈着である。また「有効」は色素沈着が、「重」→「中」、「重」→「軽」、「重」→消滅や「中」→「軽」、「中」→消滅や「軽」→消滅等にそれぞれ治療されたことを示している。【0018】比較のため表3に本願発明者の一人による特開平6−80564号の効果を示す。表3の最終効果判定は出願人の一人が投与期間終了後に行った。【表3】1 女 41 G-4 2週 G-1 28週 著効2 女 40 G-3 4週 G-0 16週 著効3 女 39 G-3 6週 G-0 32週 著効4 女 43 G-3 無 G-3 10週 無効5 女 53 G-4 4週 G-2 16週 有効6 女 39 G-4 6週 G-2 14週 有効7 女 40 G-4 2週 G-1 20週 著効8 女 46 G-4 2週 G-0 32週 著効9 女 38 G-3 2週 G-0 30週 著効10 女 40 G-4 4週 G-3 10週 やや有効11 女 34 G-3 2週 G-1 10週 有効12 女 39 G-4 2週 G-1 20週 著効13 女 42 G-3 4週 G-0 24週 著効14 女 41 G-3 2週 G-0 34週 やや有効15 女 52 G-3 4週 G-1 18週 有効【0019】表3のG-4が表2の「重」に相当し、厚化粧でも隠し得ない色素沈着である。同様にG-3が「中」に相当し厚化粧では隠せるが、普通の化粧では隠し得ない色素沈着、同様にG-2が「軽」で普通の化粧では隠せるが、薄化粧では隠し得ない色素沈着である。さて表3中では症状が「重」の患者では、1 女 41 G-4 2週 G-1 28週 著効5 女 53 G-4 4週 G-2 16週 有効6 女 39 G-4 6週 G-2 14週 有効7 女 40 G-4 2週 G-1 20週 著効8 女 46 G-4 2週 G-0 32週 著効10 女 40 G-4 4週 G-3 10週 やや有効12 女 39 G-4 2週 G-1 20週 著効である。これらの患者が治るまでに10週から32週即ち2.5ヶ月から7.5ヶ月要している。【0020】一方本願の実施例2では症状が「重」の患者は、S.Y 女 52 肝斑 重 有効1ヶ月N.Y 女 44 肝斑 重 有効2ヶ月W.K 女 46 肝斑 重 著効E.W 女 55 肝斑 重 有効1ヶ月G.S 女 50 肝斑 重 有効2週間である。これらの患者が治るまでに最短で2週間、最長でも2ヶ月しか要していない。更に表2から明らかのように症状が「中」の患者については殆ど顕著な効果が現れている。【0021】実施例3次の基本成分からなる服用薬である。主に肝斑(シミ)の患者に対して、次の処方量1日3回に分けて投与した場合の結果を表4に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0022】【表4】【0023】表4から明らかのようにこれらの患者で目に見える効果が始まるまでに最短で4週間、最長でも12週間しか要していない、更に症状が「中」の患者については殆ど4週間以内に顕著に効果が現れている。実施例4次の基本成分からなる内服薬である。主に肝斑(シミ)の患者に対して、発明者の医師が患者に処方した例を説明する。処方量1日3回に分けて服用投与した場合の結果を表5に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0024】【表5】表5から明らかのようにこれらの患者に有効が見られるまでに最長でも4週間しか要していない、更に症状が「中」の患者については著効が見られるまで殆ど2週間以内に効果が現れている。【0025】実施例5次の基本成分からなる内服薬である。主に肝斑(シミ)の患者に対して、発明者の医師が患者に処方した他の例を説明する。処方量1日3回に分けて服用投与した場合の結果を表6に示す。又この処方により薬剤を投与した患者に副作用はまったく認められなかった。【0026】【表6】表6から明らかのようにこれらの患者に有効が現れるまでに最長でも4週間しか要していない、更に症状が「軽」の患者については3週間以内に著効効果が現れている。【0027】実施例6トラネキサム酸、アスコルビピン酸、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、Lシステイン、乳糖、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースを混合し、75%エタノールを加えて常法により造粒し、乾燥した後、製粒した。この粒に結晶セルロース及びステアリン酸マグネシウムを加えて打錠して、9錠中に以下の成分・含量を有する錠剤を得た。【0028】実施例7トラネキサム酸、アスコルビン酸、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、Lシステイン、精製白糖、コーンスターチ及びヒドロキシプロピルセルロースを混合し、75%エタノールを加えて常法により造粒し、乾燥した後、整粒、分級して、3包中に以下の成分・含量を有する顆粒剤を得た。【0029】【発明の効果】トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群とB6群に加えカンゾウ及び/又はビオチン及び/又はLシステイン及び/又はグルタチオン及び/又はチオプロニンを併用した場合は、効果が短期間に現れ、肝斑、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症に対して、より効果的な優れた医薬となった。また、トラネキサム酸とビタミンCとビタミンB2群とB6群に加え、Lシステインを併用するか、Lシステインと甘草又はLシステインとチオプロニンを併用した場合は、特に肝斑に対して早期に有効な医薬となった。 トラネキサム酸と、ビタミンCと、ビタミンB2群もしくはそれらの塩類と、ビタミンB6群もしくはそれらの塩類と、カンゾウ(甘草)と、ビオチンと、Lシステインと、グルタチオンと、チオプロニンと、を有効成分として、リール黒皮症又は女子顔面黒皮症又は苔癬様水泡性中毒性黒色皮膚炎又は戦争黒皮症又は代謝障害に伴う色素沈着症又は老人性色素斑(老人のしみ)又は網状肢端色素沈着症又は雀卵斑(そばかす)又は夏目斑又は慢性色素性紫斑又は光線性花弁状色素斑又は光線性白斑黒皮症又は炎症後色素沈着症又は湿疹・皮膚炎後の色素沈着症又は肝斑(しみ)のうち一つに対する内用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及びカンゾウ(甘草)を有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬。 トラネキサム酸、ビタミンC、ビタミンB2群もしくはそれらの塩、ビタミンB6群もしくはそれらの塩、Lシステイン、及びチオプロニンを有効成分として含有する内服用の色素沈着改善治療薬。


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